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미국 스크립(Scripps) 연구소의 과학자들이 간단하면서 실용적인 방법으로 카르복시산(carboxylic acid)을 붕산 에스테르(boronate esters)와 붕소 산(boronic acids)으로 전환시킬 수 있는 방법을 개발했다고 보고했다. 관련 논문은 Science에 보고되었으며 (DOI: 10.1126/science.aam7355), 논문에서 저자들은 개발한 기술을 설명하고, 이런 화합물이 보다 쉽게 만들어진다고 왜 믿고 있는지를 기술하고 있다. 카르복시산은 카르복시 작용기와 하이드록시 작용기로 이루어져 있다. 카르복시산은 제조 공정에서 다양하게 사용되고 있으며, 주로 붕산 에스테르와 붕소 산 (탄소-붕소 결합을 가진 알킬 또는 아릴 작용기가 치환되어 있는 붕소산)과 같은 다른 물질을 생산하는 반응의 일부로 사용된다. 최종 생산물은 비누, 청량음료, 식품과 Velcade와 같은 항암제로 사용되고 있다. 하지만 연구진은 지금까지는 보다 유용한 화합물로도 변환시키는 과정이 간단하지 않았다고 말한다. 이번 연구에서 연구진은 산(acids)을 붕산 에스테르와 붕소산으로 변환시키는 기술은 실용적이며 보다 간단하다고 밝혔다. 카르복시산을 붕소 화합물로 전환시키기 위해서, 연구진은 먼저 카르복시산을 산화 환원-활성 N-hydroxyphtalimide ester로 변환시켰다. 니켈 촉매를 사용해서 붕소 에스테르를 만들 수 있는 바이피리딘(bipyridine ligand)인 bis(pinacolato)diboron이 존재하에, 탈카르복실 보릴레이션(decarboxylative borylation)을 유도했고, 가수분해 되었다. 연구진은 삼차 카르복시산과 펩타이드에도 이번에 개발된 기술이 잘 작동된다고 말했다. 또한 연구진은 이번에 개발된 방법이 복잡한 분자의 마지막 단계의 변환에도 사용될 수 있으며, 특히 다양하게 활용될 수 있다고 언급했다. 가치를 증명하기 위해서, 연구팀은 Calibr 그룹과 함께 폐질환 치료제인 사람 호중구 엘라스타제 억제제 (human neutrophil elastase)의 유사체를 만들었다. Calibr 연구팀은 유효성 문제들을 극복할 수 있는 방법을 찾고 있었는데, 신기술을 이용해 만든 화합물은 전통적인 방법으로 만든 것보다 훨씬 더 강력한 화합물이 만들어졌다고 밝혔다. 신기술은 비교적 간단하다. 이것은 세계의 실험실에서 사용하게 될 것이며, 생산 과정에 비교적 빠르게 적용되며, 비용을 절감할 수 있을 것이다 라고 연구팀은 주장했다. |
