| 초록 |
□ 연구개요 생체 분자들의 기능 연구를 가능하게 하는 표적 선택적 화학적 탐침자 발굴을 위하여 우선 구조를 바탕으로 하는 새로운 화학적 공간의 표적 집중 화합물 라이브러리는 기반 기술로서 중요시 되고 있음. 아자두고리알케인은 이러한 목적에 부합하는 생체 적합 저분자로서 본 연구에서는 대상 화합물의 쉽고 효율적인 핵심 고리화 반응 개발과 라이브러리의 생명 시스템 적용 연구를 수행하고자 함. □ 연구 목표대비 연구결과 연구목표: 1) 아자두고리알케인의 합성법 개발을 위한 산화적 고리화 반응 조건을 최적화하고, 2) 최적화된 합성법을 이용한 다른 골격의 아자두고리알케인 라이브러리를 구축하며, 3) 아자두고리알케인 구조의 천연물 또는 의약품 1종의 전합성을 완결하고 라이브러리를 활용한 생체분자표적 관련 유효 물질을 탐색함. 연구결과: 1) 산화적 고리화 반응의 반응 조건 최적화 고리화 반응을 위한 전구체 화합물 합성 완결 DDQ 산화제를 이용하여 이미늄 형성 조건 완성 2) 아자두고리알케인 화합물 라이브러리 구축 트로페인과 퀴놀리지딘 계열의 화합물 유도체 합성을 수행함 3) 아자두고리알케인 포함 타겟 화합물 합성 트로페인 유도체로부터 N-페닐아트로핀 합성 완결 4) 라이브러리 활용 유효물질 탐색 합성된 15종의 화합물롤부터 신경전달물질 아세틸 콜린 관련 M5 mAChR 수용체에 대한 세포기반 스크리닝을 수행 연구개발 성과: SCI 국제논문 5편 발표, 국내 특허 출원 2건 □ 연구개발결과의 중요성 (1) 활용방안 - 아자두고리알케인은 그 자체로서 의약품 중간체, 반응 시약 소재 등에 활용되고 있으며, 표적 집중 화합물 라이브러리를 구축하게 되면 농화학, 화장품, 식품 산업 등과 같이 응용 분야를 더욱 확장할 수 있을 것으로 예상함 - 개발한 각 화학물 구조체에 대한 확보된 합성 기술은 다양한 다중헤테로고리구조 화합물의 대량 생산을 위한 친환경 공정으로 활용될 수 있음 (2) 기대성과 - 아자두고리 알케인 스캐폴드의 독자적 합성기술을 개발하여 타겟 지향 합성 연구 분야를 국내외적으로 선도해 나아갈 수 있을 것으로 전망함 (출처 : 요약문 2p) |
