초록 |
배경 : 골관절염으로 고통 받는 환자는 증가 추세에 있는 반면, 현재까지 개발된 골관절염 치료제는 치료 효과 및 부작용 면에서 문제점이 대두되어 신규 약물의 개발이 절실히 요구됨. 최근 보고된 연구 결과에 의하면 Zn-ZIP8-MTF1 Axis가 골관절염 진행에 있어서 필수적인 catabolic regulator로서 제시되었음. 따라서 본 연구자는 관절염 예방 및 치료의 원천기술 및 선도약물을 도출하고자 함. 최종 목표 : 관절염 예방 및 치료의 원천기술 및 선도약물 도출 3 차년도 결과 : ChemBridge Library의 2,000 개 화합물을 대상으로 세포내 아연 유입도를 추가 평가하였음. 총 1차에 걸친 선별 과정에서 아연의 세포내 유입을 저해시키는 200여개의 약물이 선별되었음. 2차 선별 과정에서, 약물에 의한 비특이적 세포 독성과 아연 유입 저해 활성 여부를 재검증하여, 최종 1개의 hit compound (27A)를 선발하였음. 27A의 경우 ChEMBL과 SciFinder를 통한 용도 검색 결과, OA에서 신규활성을 보인 약물로 사료됨. ( 출처: 보고서 초록 3p ) |