| 초록 |
본 발명은 tau 단백질 및 β-아밀로이드 펩티드에 결합할 수 있는 화학식(I) 내지 화학식(V)의 영상화제 및 그러한 화학식(I) 내지 화학식(V)을 필요로 하는 환자에게 투여함을 포함하는 신경계 질환을 검출하는 방법에 관한 것이다.본 발명은 또한 Aβ 및 tau 응집체를 영상화하는 방법으로서, 화학식(I) 내지 화학식(V)의 방사성 표지된 화합물을 포함하는 검출 가능한 양의 약제학적 제형을 도입하고, 환자에서의 아밀로이드 침착물 및/또는 tau 단백질과 회합된 표지된 화합물을 검출하는 것을 포함하는 방법에 관한 것이다.이들 방법 및 조성물은 AD 및 그 밖의 신경계 질환의 진행에 대한 전임상 진단 및 모니터링을 가능하게 한다.하기 화학식(V)의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염 및 이의 입체이성질체에서 기 정의는 다음과 같다: X 25 -X 28 은 각각 독립적으로 CH, CR 11 , 또는 N이고; X 29 는 CH, N, O 또는 S이고; X 30 은 CH, C, 또는 N이고; X 31 -34 는 각각 독립적으로 CH, CR 12 , CR 13 또는 N이고; R 11 -R 13 은 각각 독립적으로 H, 할로겐, 하이드록시, 니트로, 시아노, 아미노, 알킬, 알킬아릴, 알킬아미노, 알킬아민, 아릴아민, 아릴아미노, 알콕시, -(0-CH 2 - CH 2 ) n -, 알케닐, 알키닐, 아릴옥시, NR 10 COO알킬, NR 10 COO아릴, NR 10 CO알킬, NR 10 CO아릴, COO알킬, COO아릴, CO알킬, CO아릴, 아릴, 사이클로알킬, 사이클로알킬아미노, 사이클로알킬아민, 바이사이클릭, 포화된 헤테로사이클 및 불포화된 헤테로사이클이고, 여기서, R 11 -R 13 중의 하나 이상의 탄소는 N, O, S, 트리아졸로 또는 할로로 임의로 치환되며, 여기서, 하나 이상의 수소는 할로, 아민, 아미노, 알콕시, 니트로, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴옥시, 알킬아릴, 알킬아미노, 알킬아민, NR 10 COO알킬, NR 10 COO아릴, NR 10 CO알킬, NR 10 CO아릴, COO알킬, COO아릴, CO알킬, CO아릴, 아릴, 사이클로알킬, 사이클로알킬아미노, 사이클로알킬아민, 바이사이클릭, 포화된 헤테로사이클 및 불포화된 헤테로사이클, 이탈기, CN, OH 또는 방사성 활성 동위원소로 임의로 치환된다: |
