| 저자(한글) |
WANG, Xi,DUAN, Sheng-lin,XIONG, Shu-li,ZHENG, Gui-lan,ZHANG, Gui-you,WANG, Hong-zhong |
| 초록 |
본 논문은 2'-데옥시시티딘(2'-deoxycytidine, dCyd)에 대한 고효율 합성을 목적으로 한다. DCyd은 중요한 약물 중간체이고, 젬사이타빈(Gemcitabine, dFdC), 디데옥시시티딘(Dideoxycytidine, ddC) 등 여러가지 항바이러스 혹은 항종양 약물을 합성하는데 이용할 수 있다. ZYM-Fe-5052 자체 유도(auto-induction) 배지를 이용하여 N-디옥시리보오스 전달 효소 II(N-deoxyribosyltransferase II, NDT)를 함유한 대장균 BL21(DE3)에서 유도하여 얻은 완전한 균체(mycobiont)를 직접 촉매 반응으로 dCyd를 합성하는데 이용하였다. 연구 결과, 자체 유도 시스템으로 외부에서 유도제를 첨가하지 않은 조건에서 비교적 높은 균체 밀도에 도달할 수 있었으며, 또한 LB 유도 시스템으로 얻은 균주와 마찬가지로 dCyd 합성 과정에서 고효율적인 촉매 활성이 있었다. 2'-디옥시티미딘(2'-deoxycytidine, dThd)과 시토신(cytosine)의 농도 비율이 1:3일때 생성물 전환율이 86.5%에 도달할 수 있었다. dCyd을 합성하는 최적 반응 조건은 2'-디옥시티미딘과 시토신 농도 비율 1:1.5, pH가 6.5인 인산 완충용액(phosphate buffer), 1 mg/mL의 균체량, 최종 반응 시스템 체적 10 mL, 30℃에서 1시간 반응하는 것이었다. 해당 최적 조건에서 생성물 전환율이 71.9%에 도달할 수 있었다. 해당 방법을 또한 기타 뉴클레오시드 유사체(nucleoside analogues)를 제조하는데 이용할 수 있으므로 광범위한 적합성과 응용 전망이 있다. |
