| 저자(한글) |
LI, Kun,LUO, Heng,XU, Hou-Qiang,CHEN, Xiang,LIU, Wei,MENG, Hui-Hui |
| 초록 |
RecQ 집단 헬리카제는 DNA 헬리카제(DNA helicases) 중 고도로 보수적인(highly conservative) 중요한 가족(gene family)이다. 이는 DNA 복제, 수리, 재조합, 전사 및 텔로미어의 안정성 유지 등 세포 대사과정에 참여하여 염색체의 안정성과 완전성 유지에서 핵심 역할을 한다. PFM(pefloxacinmesylate)은 일종의 새로운 fluoroquinolone 유형의 항생제로서 일부 그람음성 세균에 대하여 항균 효과가 뚜렷하며 임상에 널리 사용하고 있다. 본 논문은 fluorescence polarization, 무료 인(P) 탐지기술을 이용하여 PFM이 대장균 RecQ 헬리카제의 DNA 결합 활성, 멜팅 활성, ATPase 활성에 대한 영향을 연구하였다. 분석결과, 옅은 농도 PFM은 대장균 RecQ 헬리카제, ssDNA, dsDNA 결합을 촉진할 수 있으며 일정한 양에 도달하면 PFM은 효소와 DNA 기판의 결합을 억제하는데 이러한 것은 DNA 기판과 관련이 있는 것으로 나타났다. PFM은 RecQ 헬리카제의 DNA 멜팅 활성과 ATP 효소 활성에 대하여 억제 역할을 하는데 그 억제 효과는 매우 큰 차이가 있다(P lt;0.01). PFM이 두 가지 활성에 대한 억제의 Ci 값(멜팅 활성 억제의 Ci 값은(1.5±0.2) mu;mol/L, ATP 효소 활성 억제 Ci 값은(0.010±0.005) mu;mol/L에 대한 비교로부터 PFM이 대장균 RecQ 헬리카제 ATPase 활성의 억제가 멜팅 활성보다 강하다는 것을 알 수 있다. 이러한 결과는 DNA 헬리카제를 약물 타겟으로 하는 분자 메커니즘에 관련 이론의 기초를 제공할 것이다. |
