| 저자(한글) |
ZENG, Zhong-qiu,MA, Yu-ling,PEI, Zhe,CHEN, Yu-wen,WANG, Jing,TANG, Ya-xiong |
| 초록 |
단백질 아르지닌 메틸전달효소 1(Protein arginine methyltransferase 1, PRMT1)은 최근 몇 년동안 새로 발견한 후성유전학적 변형 효소이며, 방광암 등 여러가지 암 조직에서 과발현된다. 따라서 해당 타겟에 대한 새로운 후성학적 항종양 약물 연구는 매우 중요하다. PRMT1 약리단(Pharmacophore) 가상 선별 모델에 기반하여 PRMT1 활성을 억제하는 소분자 화합물을 선별하였으며, PRMT1을 타겟으로 하는 소분자 화합물 DB75가 방광암 세포에 대한 항종양 활성 및 세포예정사를 유도하는 분자 메커니즘을 연구하였다. 실험 결과, 선별 시스템을 통하여 PRMT1 활성을 뚜렷하게 억제하는 소분자 화합물 DB75를 얻었다. MTT 실험 결과, DB75는 방광암 T24 세포의 증식을 뚜렷하게 억제할 수 있었으며(P 50 은 2.2 μmol/L이었다. DAPI 염색 결과, DB75는 방광암 T24 세포예정사를 뚜렷하게 유도할 수 있었다(P 이상의 결과로부터 DB75는 새로운 방광암 후성유전학적 선도 화합물로 될 수 있다는 것을 알 수 있다. |
